İlaç Taşıyıcı Polimerik Misellerin Sentezi Ve Hazırlanması

Abstract

Modern dünyanın en büyük problemi olan kanser, milyonlarca kişinin ölümüne sebep oldu, en az milyonlarca hasta bu hastalık için uygun bir tedavi beklemektedir. Halk arasındaki genel adı zerdeçal olarak bilinen ve Curcuma longa bitkisinin köklerinden elde edilen kürkimin polifenoldür. kürkimin sitotoksik özelliği nedeni ile kanser tedavisinde potent ilac olarak araştırılmaktadır. Fakat kürküminin sudaki çözünürlüğü damardan verilebilmesi için yeterli değildir. Bu nedenle kürküminin amfifilik polymerik miseller ile enkapsülasyonu sudaki çözünürlüğünün arttırılması için uygun bir çözüm olarak düşünüldü. Misellerin hazırlanması için poli ε-kaprolakton (PCL) ve polietilenglikol (PEG) oluşan iki değişik A2B tipi miktoarm star blok copolimerler sentezlendi ve bu amfifilik block kopolimerlerin suda kendiliğinde misel oluşturarak kürkimini hidrofobik çekirdekte hapsedip çözünürlüğünün arttırılması planlandı. Sentezlenen amfifilik star blok kopolimerlerin misel karakterizasyonu yapıldı. Parçacık boyut analizleri Zeta-sizer kullanılarak yapıldı. Kritik misel konsantrasyonu tayini piren floresans prob olarak kullanılarak spektrofotometrik yöntemle gerçekleştirildi. Sonuç olarak, amfifilik kopolimerlerin misel formları kürkümin için ilaç taşıyıcısı olarak yeterli bulundu, özelikle de PCL2-PEG kopolimeri kürküminin çözünürlüğünü 0.6 µg/ml’den 321.7 µg/ml ye arttırdı.

Cancer is the biggest health problem in the modern world which is caused to death of millions of patients and at least millions waiting for a proper cure for this disease. Curcumin (diferuloylmethane) is a polyphenol derived from the rhizome of the plant Curcuma longa, commonly called turmeric which is one of the potent cytotoxic agents and investigated as a drug for the treatment of cancer. But solubility of the curcumin in water is very poor to be used intravenously. Encapsulation of the curcumin with micelles formed by the amphiphilic block copolymers thought to be a solution for enhancing solubility of the curcumin in water. Two different A2B type amphiphilic miktoarm star block copolymers consist of polyethylene glycol (PEG) and poly ε-caprolactone (PCL) are synthesized to prepare micelles. The micellar characterization of the synthesized amphiphilic star block copolymers are carried out. Partical size analyses are done by using Zeta-sizer. Critical micelle concentration analyses are done with spectrophotometeric measurements by using pyrene as flourescent probe. In conclusion, the micellar formation of the amphiphilic block copolymers was found to be sufficient as drug carriers for curcumin, and particularly for PCL2-PEG copolymer with enhanced solubility to 321.7 µg/mL from 0.6 µg/mL.